Wat biologische beschikbaarheid is

Biologische beschikbaarheid is het percentage van een toegediende dosis dat daadwerkelijk in de bloedbaan terechtkomt. Als iemand 10 mg CBD sublinguaal neemt en de biologische beschikbaarheid is 15 procent, dan komt er ongeveer 1,5 mg in het bloed aan.

Bij een directe injectie in de ader is de beschikbaarheid per definitie 100 procent, want alles komt meteen in de bloedbaan. Bij alle andere toedieningswegen is er verlies onderweg. Een deel van de stof wordt niet opgenomen, of wordt afgebroken voordat het in de bloedbaan komt. Voor CBD zijn die verliezen aanzienlijk (Bron: Millar et al., 2018).

Stel: iemand vergelijkt twee producten met dezelfde CBD-inhoud. Product A is een olie voor sublinguaal gebruik. Product B is een capsule die je doorslikt. Bij dezelfde mg-hoeveelheid geeft product A ongeveer twee tot drie keer meer CBD in de bloedbaan, omdat de sublinguale route meer opneemt.

Waarom biologische beschikbaarheid verschilt per route

De reden voor de verschillen is de anatomie van opname. Elke route heeft eigen weerstanden.

Bij inhalatie (vapen) komt CBD via de longblaasjes direct in de bloedbaan. Er is nauwelijks first-pass metabolisme, wat een hoge beschikbaarheid oplevert.

Bij sublinguale toediening (onder de tong) worden delen van de dosis opgenomen via het mondslijmvlies, direct in de bloedbaan. Dit omzeilt de eerste passage door de lever. Wat je doorslikt na afloop volgt wel de orale route.

Bij orale toediening (doorslikken van capsules of vloeistof) gaat de stof via de maag en darmen. Van daar wordt het opgenomen in de leverpoortader. In de lever verwerkt het cytochroom P450-systeem een deel van de CBD voordat het in de systemische bloedbaan komt. Dit heet het first-pass effect en veroorzaakt het grootste verlies.

Bij transdermale toediening (huidapplicatie) blijft CBD grotendeels lokaal. De huid is een goede barrière tegen vetoplosbare stoffen zoals CBD, waardoor er nauwelijks systemische opname is. Dat maakt topische CBD-producten niet ineffectief; hun werking is bedoeld voor het lokale gebied.

De cijfers per route

Voor CBD zijn de gerapporteerde percentages in onderzoek als volgt (globaal en bij benadering):

Inhalatie (vapen): 30-40% biologische beschikbaarheid. Snelle opname via longblaasjes, effect merkbaar binnen minuten. In Nederland zijn CBD-vapen op de markt maar controversieel vanwege veiligheid van vape-vloeistoffen. Zie verder de context.

Sublinguaal (onder de tong): 13-19% biologische beschikbaarheid. De druppels een tot twee minuten onder de tong houden voor opname via het mondslijmvlies. Effect meestal binnen 15-45 minuten merkbaar.

Oraal (capsules, edibles, doorgeslikte druppels): 6-8% biologische beschikbaarheid. Verlies door first-pass effect in de lever. Effect trager (30-90 minuten), maar langere duur.

Transdermaal (huid, balsem, pleister): bij standaard topische producten vrijwel 0% in de systemische bloedbaan. Werking blijft lokaal in het aangebrachte gebied. Speciale transdermale pleisters (met permeatie-enhancers) kunnen hoger komen, maar zijn in Nederland minder gebruikelijk.

Deze cijfers zijn richtwaarden. Individuele verschillen zijn aanzienlijk.

Wat de opname beïnvloedt

Naast de toedieningsroute zijn er factoren die de biologische beschikbaarheid mede bepalen.

Voedsel met vet verhoogt orale opname. Vetzuren in voeding stimuleren de lymfevaten in de darm, wat vetoplosbare stoffen zoals CBD helpt opnemen. Een studie liet zien dat CBD ingenomen bij een vetrijke maaltijd tot vijf keer hoger in de bloedbaan komt dan op nuchtere maag. Voor mensen die CBD via capsules of edibles nemen, is dit een concrete tip.

Carrier-olie speelt mee. MCT-olie wordt vaak sneller opgenomen dan lange-keten-vetten. Voor sublinguale oliën is dat gunstig omdat de dun-vloeibare MCT snel over het mondslijmvlies verspreidt.

Formulering heeft impact. Speciale technieken zoals nanoemulsies of liposomale formuleringen proberen de opname te verbeteren. Ook piperine (uit zwarte peper) wordt in sommige producten toegevoegd omdat het de enzymatische afbraak van CBD in de darm mogelijk vertraagt (Bron: Izgelov et al., 2020).

Individuele factoren zoals leverfunctie, medicijngebruik en zelfs genetische variatie in P450-enzymen beïnvloeden hoeveel CBD daadwerkelijk overleeft. Dit verklaart waarom twee mensen met dezelfde dosis totaal andere spiegels in het bloed kunnen hebben.

Tijd sinds laatste maaltijd matters. Nuchter genomen komt CBD anders in de bloedbaan dan direct na een maaltijd.

Waarom dit voor consumenten belangrijk is

Het verschil in biologische beschikbaarheid verklaart waarom producten met dezelfde CBD-inhoud een andere ervaring kunnen geven.

Iemand die van olie overstapt op capsules met dezelfde mg-hoeveelheid, kan een verminderd effect ervaren. Niet omdat de capsule slechter is, maar omdat de orale route minder biologische beschikbaarheid heeft. Om vergelijkbare bloedspiegels te bereiken, is bij capsules ongeveer twee tot drie keer meer mg nodig dan bij sublinguale olie.

Andersom: iemand die van capsules overstapt op olie kan bij dezelfde mg-hoeveelheid een sterker effect merken. Voor die persoon is het verstandig om lager te beginnen en zich aan te passen.

Voor consumenten die producten willen vergelijken: kijk niet alleen naar mg per dag maar ook naar de route. Een 20 mg via sublinguale olie is farmacokinetisch niet hetzelfde als 20 mg via capsule.

Praktische implicaties per productcategorie

Voor elke productvorm zijn er specifieke overwegingen.

CBD-oliën worden meestal sublinguaal gebruikt. Voor optimale opname: de druppels 60-90 seconden onder de tong houden voordat je slikt. Wat je slikt volgt de orale route en heeft lagere beschikbaarheid.

CBD-capsules worden oraal ingenomen. Voor optimale opname: nemen bij een maaltijd met wat vet. Nuchter gebruik geeft de laagste beschikbaarheid.

CBD-edibles volgen de orale route. Trager effect (30-90 minuten), maar langere duur.

CBD-balsems en topische producten blijven lokaal. Voor systemische effecten zijn ze niet bedoeld.

CBD-pleisters proberen via de huid CBD in de bloedbaan te brengen. Standaard huidpleisters bereiken meestal niet de hoge beschikbaarheid van sublinguaal, maar geven wel gespreide afgifte.

Zie CBD-olie, CBD-capsules, CBD-pleisters en CBD-cosmetica voor de productcategorieën.

Wat op het lab-rapport niet staat

Het Certificate of Analysis zegt hoeveel CBD in het product zit, niet hoeveel er in de bloedbaan komt. Dat is een belangrijk onderscheid voor consumenten.

Een 10%-olie bevat volgens het rapport bijvoorbeeld 100 mg CBD per gram. Dat cijfer klopt en is objectief meetbaar. Maar hoe die 100 mg per gram uitpakt in de bloedbaan hangt af van hoe iemand het gebruikt.

Voor gerichte suppletie is de combinatie van mg-hoeveelheid, toedieningsroute en persoonlijke factoren de sleutel. Voor advies bij individuele situaties zijn huisarts of apotheker de aangewezen personen.

Farmacokinetiek bij herhaald gebruik

Bij eenmalige inname geeft de biologische beschikbaarheid een grove indicatie van hoeveel er in de bloedbaan komt. Bij herhaald dagelijks gebruik wordt het patroon complexer.

Steady-state bloedspiegel: bij dagelijks gebruik ontstaat na enkele dagen een evenwicht tussen inname en afbraak. De concentratie schommelt dan rond een gemiddelde waarde. Dit is anders dan het patroon bij eenmalige inname.

Halfwaardetijd van CBD ligt tussen 18 en 32 uur bij sublinguale inname, wat betekent dat na een dag ongeveer de helft nog aanwezig is. Bij dagelijkse inname bouwt het gedeeltelijk op tot een gemiddeld niveau.

Individuele variatie in metabolisme speelt een rol. Mensen met een lagere P450-enzymactiviteit bouwen mogelijk hogere spiegels op dan mensen met snellere afbraak.

Interactie met medicatie kan bij dagelijks gebruik cumulatief effect hebben. Voor mensen met bloedverdunners of andere medicatie is een gesprek met de apotheker daarom bij chronisch gebruik nog belangrijker.

Opslag in vetweefsel: CBD is vetoplosbaar en verdeelt zich in vetweefsels. Bij langdurig gebruik kan er opslag ontstaan, wat langzame afgifte betekent na stoppen. Dit is relevant voor mensen die op cannabinoïden worden getest.

Gerelateerd

• Sublinguale opname: de route met hoogste beschikbaarheid van niet-inhalatie-methoden
• Dosering, bouwstenen: hoe route en dosis samenkomen
• Mg per druppel: het rekenwerk
• Analysecertificaat: wat het rapport wel en niet zegt
• Cannabidiol (CBD)

Zie ook alles over CBD, CBD gebruiken, CBD-olie en interacties met medicatie.